科學(xué)家揭開(kāi)B型G蛋白偶聯(lián)受體真面目
上傳日期：2013-08-01 14:59:16 瀏覽次數：5805 次
來(lái)自美國斯克利普斯研究所和中國國家新藥篩選中心/中科院上海藥物所等研究機構的科學(xué)家，在國際上首次解析了胰高血糖素受體7次跨膜區域的三維分子結構，從而改變了長(cháng)期以來(lái)在B型G蛋白偶聯(lián)受體結構研究方面所遭遇的困境。這是我國科學(xué)家作為主體研究者之一在闡明重大疾病藥物作用靶點(diǎn)的分子結構方面所取得的重大研究成果。利用該成果，研究人員有望設計和開(kāi)發(fā)出治療2型糖尿病的口服新藥?！蹲匀弧冯s志近日在線(xiàn)發(fā)表了該研究成果。
《自然》刊發(fā)的新聞評述認為，這兩個(gè)受體7次跨膜區域結構的成功解析，是G蛋白偶聯(lián)受體研究領(lǐng)域的重大突破。
據介紹，G蛋白偶聯(lián)受體分為A、B、C、D、E、F等六種類(lèi)型，約有40%的現代藥物以這類(lèi)受體為靶點(diǎn)。從破解第一個(gè)G蛋白偶聯(lián)受體三維分子結構至今，科學(xué)家們共解析了20多個(gè)G蛋白偶聯(lián)受體，但迄今已獲解析的均屬于A(yíng)型。從對維持生命活動(dòng)的重要程度來(lái)看，B型G蛋白偶聯(lián)受體的作用不可忽視，但由于結構十分復雜，B型受體的分子面目一直未被揭開(kāi)。
此次研究人員獲得了分辨率為3.4埃的胰高血糖素受體7次跨膜區域的蛋白晶體，并構建了該受體與胰高血糖素進(jìn)行分子識別的結構模型。研究表明，胰高血糖素受體與A型G蛋白偶聯(lián)受體相比，其與配體的結合“口袋”更大，第一跨膜螺旋向細胞膜外延伸出3個(gè)α螺旋，形成“莖”樣結構，用以“捕捉”胰高血糖素，使其氨基端插入跨膜區而與受體結合。
國家“千人計劃”專(zhuān)家、中科院上海藥物所研究員王明偉是該研究的領(lǐng)銜者之一。他告訴記者，胰高血糖素與胰島素的作用正好相反，能升高體內的血糖。因此，在解析了該受體的結構后，有望設計和開(kāi)發(fā)針對性更強的抗2型糖尿病藥物。(來(lái)源：中國科學(xué)報)
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