抗血栓藥物研發(fā)有了新通道
上傳日期:2014-04-01 09:53:38 瀏覽次數:6517 次
中科院上海生命科學(xué)研究院藥物研究所,近日首次解析了嘌呤受體(P2Y12)與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結構。相關(guān)研究論文于近日在線(xiàn)發(fā)表在《自然》雜志上,并評價(jià)說(shuō):“P2Y12調控血小板的聚沉以及血栓的形成,是重要的藥物靶標,可幫助化學(xué)家研發(fā)副作用更低的藥物,造福大批病人?!?
該研究團隊與美國Scripps研究所、上??萍即髮W(xué)iHuman研究所、美國國立衛生研究院(NIH)和德國波恩大學(xué)合作,首次解析了P2Y12與抗血栓藥物復合物的高分辨率晶體結構。在研究中,科研人員發(fā)現P2Y12存在許多與其他大部分已知G蛋白偶聯(lián)受體結構不同的結構特征。
科研人員還首次在G蛋白偶聯(lián)受體中發(fā)現同時(shí)存在兩個(gè)不同的結合位點(diǎn)。在此基礎上,一系列的計算生物學(xué)以及功能實(shí)驗展示了不同類(lèi)型的藥物是如何像鑰匙一樣打開(kāi)P2Y12這把“鎖”的,科學(xué)家可據此設計副作用更低的“鑰匙”。這些重大發(fā)現對于改善以P2Y12為靶點(diǎn)的心血管類(lèi)藥物有著(zhù)極其重要意義。(來(lái)源:健康報)