上海交大科研團隊發(fā)現抑制慢性疼痛的鎮痛新靶點(diǎn)
上傳日期：2014-05-22 11:24:47 瀏覽次數：6532 次
上海交通大學(xué)藥學(xué)院王永祥教授帶領(lǐng)科研團隊首次發(fā)現脊髓胰高血糖素樣肽—１（ＧＬＰ－１）受體可對慢性疼痛產(chǎn)生有效鎮痛作用，這一受體成為治療慢性疼痛的新潛在性鎮痛靶點(diǎn)分子。
慢性疼痛除了人們熟知的頭疼、牙疼，還包括炎癥痛、腫瘤癌癥痛、神經(jīng)源性痛、糖尿病疼痛和腰背痛等。這一研究在國家自然科學(xué)基金會(huì )和教育部基金資助下開(kāi)展，成果主要內容發(fā)表在近期的國際神經(jīng)科學(xué)權威雜志《神經(jīng)科學(xué)雜志》上。
實(shí)驗數據表明，ＧＬＰ－１受體激動(dòng)劑對腫瘤癌癥、糖尿病等疼痛抑制率達６０－９０％。對ＧＬＰ－１受體激動(dòng)劑在不同慢性疼痛模型中的作用效力進(jìn)行比較，抑制福爾馬林引起的持續性疼痛最有效，依次優(yōu)于對付神經(jīng)結扎引起的神經(jīng)源性疼痛、骨癌引起的機械痛、炎性疼痛、糖尿病疼痛，對于抑制急性疼痛最無(wú)效。
王永祥教授通過(guò)實(shí)驗首次發(fā)現，ＧＬＰ－１受體的特異性表達于脊髓中的小膠質(zhì)細胞中，炎癥刺激、周?chē)窠?jīng)損傷、糖尿病都會(huì )引起小膠質(zhì)細胞的激活和數量增加，且ＧＬＰ－１受體隨小膠質(zhì)細胞的數量增加而增加。
實(shí)驗檢測還發(fā)現，ＧＬＰ－１受體激動(dòng)劑激動(dòng)小膠質(zhì)細胞上的ＧＬＰ－１受體，小膠質(zhì)細胞釋放內啡肽，通過(guò)小膠質(zhì)細胞與神經(jīng)元突觸繼而作用于神經(jīng)元阿片受體產(chǎn)生鎮痛作用。
值得欣喜的是，這一鎮痛新靶點(diǎn)，不僅自身不耐受，還與嗎啡無(wú)交叉耐受。目前研究成果已申請國家專(zhuān)利，有望在將來(lái)催生安全有效、無(wú)耐受性、方便使用的新型抗慢性疼痛藥物，造福廣大慢性疼痛患者。（來(lái)源：新華網(wǎng)）
慢性疼痛除了人們熟知的頭疼、牙疼，還包括炎癥痛、腫瘤癌癥痛、神經(jīng)源性痛、糖尿病疼痛和腰背痛等。這一研究在國家自然科學(xué)基金會(huì )和教育部基金資助下開(kāi)展，成果主要內容發(fā)表在近期的國際神經(jīng)科學(xué)權威雜志《神經(jīng)科學(xué)雜志》上。
實(shí)驗數據表明，ＧＬＰ－１受體激動(dòng)劑對腫瘤癌癥、糖尿病等疼痛抑制率達６０－９０％。對ＧＬＰ－１受體激動(dòng)劑在不同慢性疼痛模型中的作用效力進(jìn)行比較，抑制福爾馬林引起的持續性疼痛最有效，依次優(yōu)于對付神經(jīng)結扎引起的神經(jīng)源性疼痛、骨癌引起的機械痛、炎性疼痛、糖尿病疼痛，對于抑制急性疼痛最無(wú)效。
王永祥教授通過(guò)實(shí)驗首次發(fā)現，ＧＬＰ－１受體的特異性表達于脊髓中的小膠質(zhì)細胞中，炎癥刺激、周?chē)窠?jīng)損傷、糖尿病都會(huì )引起小膠質(zhì)細胞的激活和數量增加，且ＧＬＰ－１受體隨小膠質(zhì)細胞的數量增加而增加。
實(shí)驗檢測還發(fā)現，ＧＬＰ－１受體激動(dòng)劑激動(dòng)小膠質(zhì)細胞上的ＧＬＰ－１受體，小膠質(zhì)細胞釋放內啡肽，通過(guò)小膠質(zhì)細胞與神經(jīng)元突觸繼而作用于神經(jīng)元阿片受體產(chǎn)生鎮痛作用。
值得欣喜的是，這一鎮痛新靶點(diǎn)，不僅自身不耐受，還與嗎啡無(wú)交叉耐受。目前研究成果已申請國家專(zhuān)利，有望在將來(lái)催生安全有效、無(wú)耐受性、方便使用的新型抗慢性疼痛藥物，造福廣大慢性疼痛患者。（來(lái)源：新華網(wǎng)）